(2)0.5μg。
·慢性肾功能衰竭、骨质疏松症:
通常,成人1日1次,口服阿法骨化醇片0.5-1.0μg。
但应按年龄、症状适当增减用量。
·甲状旁腺功能减退症,其他的维生素D代谢异常所致的疾病:
通常,成人1日1次,口服阿法骨化醇片1.0~4.0μg。
但应按疾病、年龄、症状、病型适当增减用量。
(小儿用量)
通常,对小儿的骨质疏松症,1日1次,口服阿法骨化醇片0.01-0.03μg/kg。
其他疾病时,1日1次,口服阿法骨化醇片0.05-0.1μg/kg。
但应按疾病、症状适当增减用量。
1 胃肠道方面:厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻、便秘、胃痛等。
2 神经精神方面:头痛、眩晕、失眠、兴奋、记忆减退等。
3 肾脏方面:尿素氮、肌酐、尿钙升高。
4 肝脏方面:GOT、GPT、LDH、α-GTP升高。
5 其他:瘙痒、皮疹、结膜充血等。
(2)在发生高血钙时,应立即停止服用。
在血清钙值恢复正常后,再开始减量服药。
(3)超大剂量服药可能出现消化系统、肝脏、精神神经系统、循环系统等方面的不良反应。
(4)正在服用含镁制剂(氧化镁、碳酸镁等),强心制剂(地高辛等),钙制剂(乳酸钙水化物,碳酸钙等)、维生素D及其衍生物(骨化三醇等)、甲状旁腺激素(PTH)制剂(特立帕肽)的患者,请遵医嘱使用本品。
2.服药注意
药剂交付时:取出本品的铝薄膜包装(PTP)进行服用指导。
(由于误食PTP有尖硬部会刺伤食道粘膜后穿孔引起纵隔窦道炎等并发症的报告)
3.其他
给有高磷血症的患者服用时,要并用磷酸结合剂使血清磷值下降。
[妊娠期间用药的安全性尚未确立。
在动物实验大量给药时,曾出现胚胎骨化延迟。
对性腺的影响包括,受孕率下降胎儿死亡率上升胎儿的发育受到抑制及哺乳力下降等。
]
(2)哺乳期中最好避免用药,在不得已的情况下用药时停止哺乳。
[哺乳期间用药的安全性尚未确立。
动物实验(大白鼠)时,哺乳向新生幼年白鼠的移行率相当于母动物用药量的1/20。
]
[年幼大白鼠口服给药时的急性毒性强于成年大白鼠。
]
(2)在发生高血钙时,应立即停止服用。
在血清钙值恢复正常后,再开始减量服药。
1.促进肠道钙吸收及升高血钙作用
给缺乏维生素D的大白鼠和摘除肾脏的大白鼠服用阿法骨化醇的实验结果,证实本品有促进肠道钙吸收及血钙上升的作用。
2.促进骨形成作用
(1)骨组织培养:通过孵化9日的鸡胚胎组织培养的研究结果,证明正常的骨形成中1α,25-(OH)2D3是必需的。
(2)肾切除的大白鼠:在肾部分切除而出现较多骨吸收腔和类骨层,及低钙化层明显增加的大白鼠,服用阿法骨化醇30日的实验中,见到新生骨。
(3)骨质疏松症的大白鼠模型(卵巢摘除大白鼠):卵巢摘除长期饲养后,发现血中1α,25-(OH)2D3值降低,海绵骨小梁的钙化率减少,这些变化经阿法骨化醇0.1μg/kg/天服用6个月后,得到了改善。
(4)骨质疏松症的大白鼠模型(服用氢化可的松的大白鼠):由于长期服用氢化可的松,造成海绵骨小梁,骨皮质厚度和骨成分的减少,这些变化经阿法骨化醇0.02μg/kg/天-0.1μg/kg/天服用12周后,得到了改善。
(5)老年性骨质疏松症(人体,电子和光学显微镜的观察):在服用阿法骨化醇前后,作骨活检,用电子显微镜进行观察,得到活性成骨细胞、骨细胞、钙化骨小腔增加等骨组织学的改善。
(6)钙摄取量与骨吸收、骨形成作用:在缺乏维生素D大白鼠的饲料中改变其钙含量,服用阿法骨化醇的实验中,钙含量较少时呈骨吸收,而钙含量充分时呈明显成骨作用。
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