对某些经磺酰脲类治疗效差的糖尿病患者,本品与磺酰脲类降血糖药合用,可产生协同作用,较分别单用的效果更好。
1.单独治疗给药方法:开始治疗时,一般口服每日一次,每次25mg,餐前服用;
数日后,可增加给药次数至2~3次,每次25mg。
2.与磺酰脲类药物合用时:第一周每天一次,每次25mg,餐前服用;
第二周检测血糖后,可逐渐增加每天给药次数至每天2~3次,每次25mg,直至血糖水平降至或接近正常值。
3.本品每天最大口服剂量一般不超过75mg,否则易发生高乳酸血症或乳酸性酸中毒;
为了减少胃肠道副反应,本品应与食物同服。
2.可有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹;
3.亦可发生乳酸性酸中毒,临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释;
4.可减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨幼细胞性贫血,也可引起吸收不良。
2.糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变);
3.静脉肾盂造影或动脉造影前;
4.严重心、肺疾病患者;
5.维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者;
6.全身情况较差的患者(如营养不良、脱水);
7.酗酒者;
8.已知对本品过敏者。
2.如果出现严重胃肠道不良反应,应减少本品用量或停用本品。
3.1型糖尿病不应单独使用本品(可与胰岛素合用)。
4.对1型及2型需要胰岛素治疗的病人,本品与胰岛素联用有协同作用,减少胰岛素的用量,也可能有助于某些不稳定型糖尿病人病情的稳定;
加用本品后,须及时减少胰岛素剂量(开始时减少20~30%),以防止出现低血糖反应;
5.低血糖反应:单独使用本品时,很少产生低血糖反应。
在调整本品剂量期间,特别是本品与胰岛素或磺酰脲类药物联合用药时,可能产生低血糖反应,应小心观察各种症状,避免低血糖反应发生。
6.用药期间要经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体,定期检查糖化血红蛋白以指导医生调整用药剂量,尤其是在联合应用胰岛素以前,必须做血糖和尿糖检查。
由于本品主要经过肾脏排泄,应充分评估患者肾功能以后,再调整患者用药剂量,老年患者应避免高剂量服用本品。
本品可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用,可致出血倾向。
乳酸性酸中毒是一种高死亡率的不良反应,应引起医生和患者高度重视。
本品降血糖的作用机制可能是:①增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用;
②增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等;
③抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出;
④抑制肠壁细胞摄取葡萄糖;
⑤抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。
与胰岛素作用不同,本品无促进脂肪合成的作用,对正常人无明显降血糖作用,对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。
本品半衰期T1/2为3~5小时,主要在肝内代谢,经肾排泄,约1/3以羟基苯乙双胍的代谢产物形式从尿中排出。
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