一般推荐剂量为:起始剂量为一次50mg,一日 3次,以后逐渐增加至一次100mg,一日 3次。
个别情况下,可增加至每次 200mg,一日 3次。
或遵医嘱。
如果病人在服药4 8周后疗效不明显,可以增加剂量。
如果病人坚持严格的糖尿病饮食仍有不适时,就不能再增加剂量,有时还需适当减少剂量,平均剂
量为一次 100mg,一日 3次
十分常
见 发生率 ≥ 10%
常
见 发生率 ≥ 10%
偶
见 发生率 ≥ 1%
罕
见 发生率 ≥ 0.1%
未知
不良反应仅在上市后监测中确定(截止至 2005年 12月 31日),且发生率不能评估。
已有肝病、肝功能异常和肝损伤的上市后报告,在日本发现个别患者发生爆发性肝炎而死亡,但是否与阿卡波糖有关 尚 不明确。
如果不遵守规定的饮食,则胃肠道副作用可能加重。
如果控制饮食后仍有严重的不适症状,应咨询医生并且暂时或长期减小剂量。
在接受阿卡波糖每日150至 300mg治疗的患者中,观察到个别患者发生与临床有关的肝功能检查异常,但这种异常在阿卡波糖治疗过程中是一过性的(超过正常高限 3倍,参考注意事项部分)。
2. 有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用,尤其是炎症性肠
病。
3. 患有由于肠胀气而可能恶化的疾患 如 胃心综合征( Roemheld 、严重的
疝、肠梗阻 或有肠梗阻倾向、 肠溃疡 的病人禁用 。
4. 严 重肾功能损害 肌酐清除率 25ml/min 的患者禁用。
5. 严重肝病(严重肝功能不全)和肝硬化 。
6. 糖尿病酮症酸中毒 。
2. 本品在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高,因此应考虑在用药最初
6 12个月监测肝酶的变化。
如果观察到肝酶升高,尤其是在持续升高的情况下,
可能需要减少剂量或停止治疗。
国外 已有报告致死性的暴发性肝炎,但与阿卡波
糖的关系尚不明确。
3. 本品与其他降血糖药物(如磺脲类药物、二甲双胍或胰岛素)合用时,
增加低血糖可能性,应调整 合并用药的剂量。
本品可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖
的速度更加缓慢,因此如果发生急性的低血糖,不宜使用蔗糖,而应该使用葡萄
糖纠正低血糖反应。
严重低血糖可能需要静脉输注葡萄糖或注射胰高血糖素。
4. 糖尿病患者在发热、创伤、感染或手术 时 ,可能发生暂时的血糖控制 失
败 。
这种情况下暂时的胰岛素治疗可能是必要的。
5. 使用 阿卡波糖 治疗时,粗糖及含有粗糖的食物很容易引起肠道疼痛,甚
至是腹泻。
2. 哺乳期大鼠服用放射性标记的阿卡波糖后,在其乳汁中发现了少量的放射活性物质,在人类尚无类似的发现。
即使如此,由于尚不能排除乳汁中阿卡波
糖对婴儿的影响,故哺乳期妇女禁用。
2. 某些药物易于产生高血糖,可能引起血糖控制失 败。
这类药物包括噻嗪
类、利尿剂、糖皮质激素、吩噻嗪、甲状腺药、雌激素、避孕药、苯妥
英钠、烟酸、拟交感神经药、钙通道阻断剂、异烟肼。
当服用阿卡波糖
的患者使用这类药物时,应密切观察血糖控制情况。
3. 磺脲类药物或胰岛素可能引起低血糖,阿卡波糖与磺脲类或胰岛素联用
可能引起进一步血糖降低,增加低血糖可能性,已有报告低血糖休克的
个案,应密切观察。
如果发生低血糖,应调整合适的剂量。
4. 阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度,因此需调整地高辛的剂量。
5. 考来烯胺、肠道吸附剂(如木炭)和含有碳水化合物分解酶的消化酶类
制剂(如淀粉酶、胰酶 )可能减弱阿卡波糖的药效,故应避免同时使用。
6. 同时服用新霉素和本品可能会导致餐后血糖明显降低,并增加胃肠道不
良反应的发生频率和严重程度。
如果症状非常严重,可考虑暂时减少本
品剂量。
7. 未发现与二甲基硅油和西甲硅油有相互作用。
动物试验结果表明 本品对小肠壁细胞刷状缘的 α 葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用 从而延缓了肠道内多糖 、 寡糖或双糖
的降解,使来自碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收入血速度变缓,降低了餐后血糖的升高,使平均血糖值下降。
没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定到的代谢现象,相反在肠腔内阿卡波
糖被消化酶 和肠道细菌分解,其降解产物可于小肠下段被吸收。
口服后阿卡波糖
及其降解产物迅速完全地自尿中排出,服药剂量的 51%在 96小时内经粪便排出。
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