对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类降血糖药、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。

亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素的用量。

餐前半小时服用，肠溶片能减轻胃肠道反应。

（2）有时有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹。

（3）乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。

临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。

（4）可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起吸收不良。

（2）酗酒者，过度饮酒者、脱水、痢疾、营养不良者，对本品和双胍类药物过敏者禁用。

（3）糖尿病合并严重的慢性并发症（如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变）。

（4）静脉肾盂造影或动脉造影前。

（5）严重心、肺病患者。

（6）维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者。

（7）全身情况较差的患者（如营养不良、脱水）。

（2）用药期间定期空腹检查血糖、尿糖、尿酮体，定期测血肌酐、血乳酸浓度。

。

（3）既往有乳酸性酸中毒史者慎用。

（4）进行肾脏造影者应于前3天停用本品。

（5）与胰岛素合用治疗时，防止出现低血糖反应。

可能出现乳酸性酸中毒，宜慎用。

（2）可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，导致出血倾向。

（3）本品如与含醇饮料同服可发生腹痛、酸血症及体温过低。

（4）本品与磺酰脲类并用时，可引起低血糖。

（5）西咪替丁可增加本品的生物利用度，减少肾脏清除率，故应减少本品剂量。

本品可降低Ⅱ型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，HbAlc可下降1%～2%，本品降血糖的机制可能是：①增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用；

②增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等；

③抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出；

④抑制肠壁细胞摄取葡萄糖；

⑤抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。

与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用，对Ⅱ型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。

给药后血药浓度上升缓慢，应在餐前服用。

肠道壁内集聚较高水平二甲双胍，为血药浓度的10~100倍。

肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多，二甲双胍结构稳定，不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排出，清除迅速，血浆半衰期为1.7～4.5小时，12小时内90%被清除。

本品一部分可由肾小管分泌，故肾清除率大于肾小球滤过率，由于本品主要以原形由肾脏排泄，故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。