(2)对某些磺酰脲类疗效差的Ⅱ型糖尿病病人有效。
开始用量通常为每日一次,一次1片(500mg),晚餐时服用,根据血糖和尿糖调整用量,每日最大量不超过4片(2000mg)。
如果每日一次,每次4片(2000mg)不能达到满意的疗效,可 改为每日两次,每次2片(1000mg)。
2.有乏力、疲倦、头晕、皮疹。
3.乳酸性酸中毒虽然发生率很低,但应予注意。
4.可减少肠道吸收维生素B12。
既往有乳酸性酸中毒史者,以及对本品过敏者禁用。
这是一种罕见而严重的代谢性并发症,一旦发生,会导致生命危险,对服用本品的患者应进行肾功能监测和给药以最低有效用量为标准,从而来显著降低乳酸性酸中毒的发生风险。
2.本品禁止嚼碎口服,应整片吞服,并在进食时或餐后服。
3.当患者需要进行放射性研究而使用静脉注射碘化造影剂时,患者应暂时停止服用本品,因为这可能导致急性肾功能改变。
4.本品与磺酰脲类药物合用时,可引起低血糖,应监测患者血糖情况。
5.本品与胰岛素合用会增强降血糖作用,故应调整剂量。
6.应定期监测血糖、糖化血红蛋白、尿糖、尿酮体情况。
7.部分病人发现在临床无症状的情况下,维生素B12的水平低于正常值,这可能是由于盐酸二甲双胍干扰了维生素B12的吸收,这可能导致贫血,虽然可能性很小,但仍建议监测患者的血象,至少每年检查一次血液参数。
8.本品与乙醇同服时会增强盐酸二甲双胍对乳酸代谢的影响,易导致乳酸性酸中毒发生,因此,服用本品时应尽量避免饮酒。
9.发生皮疹等过敏反应者应停止使用本品。
毒理:盐酸二甲双胍大鼠口服LD50为1.0g/kg,皮下注射LD50为0.3g/kg。
盐酸二甲双胍缓释片单剂量服用,与普通片相比相对生物利用度为101.7±14.6%。
缓释片与普通片相比,表观半衰期(T1/2)分别为5.78±1.18、2.62±0.46h,Tmax分别为3.3±0.7、2.2±0.3h,Cmax分别为1.80±0.37、2.49±0.38μg·ml-1,平均驻留时间(MRT)为8.14±1.31、4.69±0.76h,盐酸二甲双胍缓释片达峰时间滞后,峰浓度降低(P=0.0001),(表观)半衰期延长。
盐酸二甲双胍缓释片多剂量服用至稳态后的相对生物利用度F为87.0±8.5%。
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