或按病情遵医嘱服用。
(2)荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、银屑病、支气管哮喘通常成人口服本品 1 次20mg (2 片),一日 1 次。
或按年龄、症状遵医嘱服用。
(2) 精神神经系统:偶见困倦、倦怠感、头痛。
(3) 消化系统:胃肠功能紊乱或消化不良。
(4) 肝脏:可见 AST、ALT 升高,偶见 ALP、总胆固醇升高和黄疸。
(5) 肾脏:偶见蛋白尿出现。
(6) 循环系统:心悸。
(7) 呼吸系统:偶见呼吸困难、咳痰困难、鼻塞等。
(8) 血液:罕见白细胞数增多。
治疗期间如出现不良反应请与医生联系。
(2)大多数服用本品的患者可以驾驶或完成需精神集中的工作。
但对于药物反应敏感的人群,建议服药后不进行驾驶或操纵精密机器。
(3)本品和支气管扩张剂、类固醇类药物等不同,不是快速减轻哮喘发作和症状的药物,所以在用于支气管哮喘的治疗时应对患者作出必要说明。
(4)置于儿童不易取到处。
(2)哺乳期:实验表明药物可向母乳中转移,因此不建议哺乳中的妇女使用,必须使用时应终止哺乳行为。
本品对组织胺、白三烯 C4、PAF、5-羟色胺有抑制作用,并能抑制组胺、慢反应物质 A(SRS-A)化学介质的释放。
由于本品化学结构的特点,本品难以通过血脑屏障,对中枢神经系统的 H1受体拮抗作用弱。
毒理作用:
重复给药: 大鼠连续给药 12 个月,剂量为 1、6 和 60mg/kg,大剂量组动物见血中甘油三酯含量减少。
猴连续给药 12 个月,剂量为 1、8 及 60mg/kg,大剂量组动物有流涎、呕吐、腹泻现象。
生殖毒性:大鼠妊娠前和妊娠初期给予依匹斯汀 5、30、120 mg/kg/d,在 120 mg/kg/d剂量下,动物都有摄食量的减少和体重增加的抑制,雄性动物睾丸重量相对增加,雌性动物出现发情期不规则及妊娠率明显降低,对母体毒性无影响剂量为 30 mg/kg/d。
各剂量组对胎仔无明显影响,对子代无影响剂量为 120 mg/kg/d。
大鼠胎儿器官形成期给予依匹斯汀,剂量为 5、35 和 200 mg/kg/d,大剂量组动物有 5/23 只动物死亡,死亡动物可见肺表面颜色改变及肺和心肌水肿,对胎仔无明显影响,本试验对母体毒性无影响剂量为 5 mg/kg/d,对子代无影响剂量为 200 mg/kg/d。
家兔胎儿器官形成期给予依匹斯汀,剂量为 5、15 和 75 mg/kg/d,大剂量组可见母体动物流产和吸收胎,存活胎仔数明显减少,本试验对母体及子代无影响剂量为 15 mg/kg/d。
大鼠围产期和哺乳期给予依匹斯汀,剂量为 5、30 和 120
mg/kg/d,120 mg/kg/d 组母体动物摄食量减少,但对分娩、哺育未见明显影响,对子代的发育、形态分化、机能活动及繁殖能力未见明显影响,本试验对母体动物无影响剂量为 30 mg/kg/d,对子代无影响剂量为 120 mg/kg/d。
健康成人口服给药吸收率约为 40%,生物利用度约为 39%;
健康成人口服或静脉给药,尿或粪便提取物中的放射性均为原形物,代谢物的总量很少。
健康成人口服给药尿中及粪便中排泄率分别为 25.4%、70.4%。
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