服用氯雷他定会出现头痛、嗜睡、乏力、口干反应，还可偶发肝功异常（包括黄疸，肝炎和肝坏死），秃发，过敏反应，乳腺增生，多形红斑，周围性水肿，癫痫。

慢性特发性荨麻疹患者服用本品的副作用与过敏性鼻炎者的类似。

本品的副作用不随年龄、性别、种族的不同而不同。

除了上述发生率大于2%的副作用以外，还发现以下副作用（发生率小于2%）：自主神经系统：流泪，流涎，潮红，感觉迟钝，阳萎，多汗。

一般状况：血管神经性水肿，虚弱，背痛，视物模糊，胸痛，耳痛，眼痛，腿部抽筋，抑郁，寒颤，耳鸣，病毒感染，体重增加。

心血管系统：高血压，低血压，心悸，室上性快速性心律失常，晕厥，心动过速。

中枢和外周神经系统：眼睑痉挛，眩晕，感觉异常，震颤。

胃肠道系统：消化不良，胃胀，味觉改变，食欲下降，便秘，腹泻，呃逆，食欲增加，恶心，胃炎，牙痛，呕吐。

肌肉骨骼系统：关节痛，肌痛。

精神神经系统：激动，健忘，焦虑，精神错乱，性欲下降，抑郁，注意力不集中，失眼，易怒。

生殖系统：乳房痛，痛经，月经过多，阴道炎。

呼吸系统：支气管炎，支气管痉挛，咳嗽，呼吸困难，鼻衄，咳血，喉炎，鼻干，咽炎，鼻窦炎，喷嚏。

皮肤及附属器：真皮炎，毛发干燥，皮肤干燥，光敏反应，瘙痒症，紫癜，皮疹，风疹。

泌尿系统：尿频，尿液外观颜色改变，尿失禁，尿潴留。

另外，服用氯雷他定还可偶发肝功异常（包括黄疸，肝炎和肝坏死），秃发，过敏反应，乳腺增生，多形红斑，周围性水肿，癫痫。

2. 在作皮试前的大约48小时应停止使用氯雷他定，因抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应。

氯雷他定使红霉素的血药浓度(AUC0～24h)增加15%，但并不确定这种差异的临床意义，上述结果如表2所示。

氯雷他定与避孕药同时服用，并不增加其副作用发生率。

一旦发生以上症状，立即给予对症和支持疗法。

治疗措施包括催吐，随后给予活性碳吸附未被吸收的药物，如果催吐不成功，则用生理盐水洗胃，进行导泻以稀释肠道内的药物浓度，血透不能清除氯雷他定，还未确定腹膜透析能否清除本品。

毒理研究: 遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。

在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。

生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。

经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。

大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍）时，未见致畸作用。

致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加；

大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。

人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，氯雷他定与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（Tmax）分别为1.3h和2.5h。

单次用药食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。

用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中。

几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原型药物的AUC，对于健康成年人（n=54），氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分别为8.4h(3－20h)和28h(8.8－92h)。

一般第5天血药浓度达稳态。

由于氯雷他定具有首过效应，因此，药代动力学参数的个体差异较大。

人肝脏微粒体酶的离体试验表明，氯雷他定主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定。

少部分由细胞色素P4502D6（CYP2D6）代谢。

当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时，氯雷他定主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定。

氯雷他定与酮康唑、红霉素（两者均为CYP3A4抑制剂）或西咪替丁（CYP2D6和CYP3A4抑制剂）同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。

6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似，13名儿童志愿者（8-12岁）口服10mg/10ml氯雷他定糖浆的药代动力学指数（AUC和Cmax）与成年人口服等量糖浆的药代学指数无显著差异。

12位健康老年人（66-78岁）口服氯雷他定，血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50%。

氯雷他定和脱羧氯雷他定半衰期分别为18.2h (6.7-37h)和17.5h（11-38h）。

与6名肾功正常（肌肝清除率≥80mL/min）的受试者比，12位慢性肾功不全患者（肌肝清除率≤30mL/min）口服氯雷他定后，氯雷他定的AUC和Cmax增加约73%。

脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加约120%。

血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的Tmax分别为7.6h和23.9h。

血透并不影响氯雷他定在慢性肾功不全患者体内的药代动力学过程。

与健康受试者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用氯雷他定，血浆氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍，而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h，而且t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。