推荐成年人和1岁以上儿童使用。

滴剂使用时，先按瓶盖上图示打开瓶盖，然后瓶口垂直向下，药液即会滴出，如果没有液滴在流动并且尚未取得正确数量的液滴，请将瓶口向上直立放置，然后再次将其倒置并继续滴取，药液可滴入汤匙中直接口服或用患者可以吞咽的水量稀释后服用。

稀释后的溶液必须立即服用。

用量：
成年人：在大多数正常情况下，推荐剂量为每日1ml(10mg，约20滴)，一次口服。

建议可在晚餐期间用少液体送服此药。

若病人对不良反应敏感，可每日早晚两次服用，每次0.5ml(5mg，约10滴)。

6岁以上儿童：早上和晚上各服用0.5ml(5mg，约10滴)或每天一次1ml(10mg，约20滴)。

2-6岁儿童：早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg，约5滴)或每天一次0.5ml(5mg，约10滴)。

1-2岁儿童：早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg，约5滴)。

对于季节性鼻炎和眼结膜炎的儿童，最长治疗周期不超过4周。

如头痛，头晕，嗜睡，激动不安，口干，腹部不适。

在测定精神运动功能的客观试验中，本品的镇静作用和安慰剂相似。

罕有报道过敏反应。

2.禁用于终末期肾病患者(肾小球滤过率低于15ml/min)。

老年患者的肾功能或许有所衰退，可能需要适当调整剂量。

因西替利嗪有可能增加尿潴留的风险，有尿潴留易感因素(例如脊髓损害、前列腺肥大)的患者慎用。

癫痫患者以及有惊厥风险的患者应慎用。

抗组胺药物会降低皮肤过敏测试结果的灵敏度，所以接受这类测试前应停药3天。

10mg/ml口服滴剂中所含的尼泊金甲酯和尼泊金丙酯可能引起变态反应(可能为迟发型)。

西替利嗪可增强睡意，所以本品与酒精或中枢神经抑制药同服时应特别谨慎
驾驶或操作机械：
西替利嗪可增强睡意。

因此，本品会影响驾驶能力和机械操作能力。

首次打开瓶盖3个月后请勿使用。

动物试验表明，西替利嗪对于妊娠、胚胎发育、胎仔发育或产后发育没有直接或间接毒性。

但是为了预防，盐酸西替利嗪不应给怀孕初期至三个月的孕妇服用。

哺乳期妇女不应使用西替利嗪，因为该药物会进入母乳。

根据给药后的采样时间，乳汁中的药物浓度可达到血浆中药物浓度的25%～90%。

在母乳喂养的婴儿中可能会观察到与西替利嗪相关的不良反应。

对于肾功能不全的儿童患者，须根据患者的肾脏清除率和体重进行个性化剂量调整。

详见[用法用量]项。

肾功能不全的老年患者参见[用法用量]项肾功能不全患者用法与用量。

未观察到任何药效动力学相互作用。

体外研究表明：西替利嗪不会影响华法林的蛋白结合。

同时使用阿奇霉素、红霉素、酮康唑、茶碱和伪麻黄碱不会显著改变临床实验室参数、生命机能和心电图结果。

在一项研究中同时给予茶碱(400mg/日)和西替利嗪(20mg/日)，观察到西替利嗪和茶碱的24小时浓度时间曲线下面积分别增大19%和11%，增幅轻微但是具有统计学意义，最高血浆水平分别升高7.7%和6.4%。

同时，先接受茶碱再接受西替利嗪的患者，其西替利嗪和茶碱的清除率分别降低－16%和－10%。

但先接受西替利嗪再接受茶碱的患者，其茶碱药代动力学参数无明显变化。

单次摄入10mg西替利嗪不会明显增强酒精的效果(0.8‰)；

在16次心理计量学测试中，有一次可证明：10mg西替利嗪和5mg地西泮会产生药物相互作用，具有统计学意义。

同时使用10mg西替利嗪(每日一次)和格列吡嗪会导致血糖水平轻度降低。

这一现象没有重要的临床意义，但仍然建议分开服药，最好早晨服用格列吡嗪、晚上服用西替利嗪。

在进食时服用西替利嗪不会减少其吸收程度，但吸收会延缓1小时。

在多剂量研究中给予利托那韦(600mg，每日2次)和西替利嗪(10mg，每日1次)，西替利嗪暴露量增加了约40%，但与西替利嗪同服的利托那韦的暴露量变化却很小(-11%)。

当服药剂量到达推荐日剂量的5倍及以上时，可观察到以下症状：意识错乱、腹泻、麻木、疲倦、头痛、不适、瞳孔散大、瘙痒、焦虑、镇静状态、嗜睡、昏迷、心动过速、震颤、尿潴留。

服药过量后应采取的措施
目前尚无西替利嗪的专用解毒剂。

对于服药过量，建议采用对症疗法或辅助疗法。

如果距过量服药时间不长，洗胃和/或给予活性炭效果较好。

透析不能完全清除西替利嗪。

无明显抗胆碱和抗5-羟色胺的作用，中枢抑制作用较少。

毒理研究
遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时，对生育力无损伤。

小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg(按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍)时，均未见致畸作用。

哺乳期小鼠(母鼠)经口给药剂量达96mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍)时，可引起仔鼠体重增长延迟。

Beagle犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。

致癌性：大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日剂量的10倍)时，未见致癌性。

小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日剂量的4倍)时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；

剂量达4mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或相当于儿童临床推荐最大日剂量)时，未见肝肿瘤发生率的增加。

上述发现的临床意义尚不清楚。

5至60mg西替利嗪的药代动力学特征呈线性。

在服药3天后达到稳态。

成人和儿童的西替利嗪药代动力学模式特性非常相似。

服用5mg西替利嗪的儿童和服用10mg西替利嗪的成人，其体内的有效成分浓度相同。

成人服用10mg西替利嗪，可在服药1-2小时后测得最高血药水平(Cmax)350ng/ml。

儿童服用5mg西替利嗪，可在服药后1小时左右测得最高血药水平275ng/ml。

口服滴剂药品时，达到最高血药水平的速度轻微加快。

分布
在成人体内，10mg西替利嗪的分布体积约为35升，血浆-蛋白结合率为93%。

在儿童体内，5mg西替利嗪的分布体积约为17升。

少量西替利嗪会渗入母乳中。

代谢
对于成人，经口服用的西替利嗪中有60%会原样经尿排除。

消除
对于服用10mg西替利嗪的成人，其西替利嗪绝对消除率为0.60ml/min/kg、消除半衰期(t1/2β)约为10小时。

多次服药不会改变药代动力学参数。

连续10天每天服用10mg西替利嗪时，不会出现蓄积作用。

停药后，西替利嗪的血药水平迅速降至检测限以下。

因此可在停药3天后接受过敏测试。

特殊人群的药代动力学
老年患者
与对照组相比，16例老年受试者的消除半衰期延长50%、消除率降低40%。

这些老年患者的西替利嗪清除率降低原因可能是肾功能衰退。

儿童和青少年
对于6-12岁的儿童，口服西替利嗪中有70%经尿原样排出。

服用5mg西替利嗪的儿童，其西替利嗪绝对清除率为0.93ml/min/kg。

6-12岁儿童的西替利嗪消除半衰期为6小时，2-6岁儿童的消除半衰期为5小时。

肾功能不全患者
关于稳态范围(按10mg/日的剂量连续服用西替利嗪7天)内的西替利嗪药代动力学特征，轻度肾功能不全患者(肌酐清除率大于40ml/min)与健康受试者相比无显著区别。

中度肾功能不全患者(肌酐清除率为10至40ml/min)的消除半衰期为健康受试者的3倍、清除率比健康受试者低70%。

单次服用10mg西替利嗪时，接受血液透析的患者(肌酐清除率小于7ml/min)的全身清除率比健康受试者低70%、消除半衰期为健康患者的3倍。

在常规血液透析过程中，＜10%的西替利嗪会从血浆中清除。

肝功能不全患者
与健康的受试者相比，服用10mg或20mg西替利嗪的慢性肝功能受损患者，其消除半衰期延长50%、清除率降低40%。