成人：每天一次，每次10mg。

2-12岁儿童：体重＞30kg，每次10mg，每天一次，体重≤30kg，每次5mg，每天一次。

文献报道，约300名6-12岁的儿童患者参加的随机对照临床试验中，口服氯雷他定10mg，每天1次，连续用药8-15天。

其中188名儿童使用氯雷他定糖浆10mg/天。

不良反应发生的种类和频率与成人相似。

氯雷他定10mg发生终止的发生率小于1%。

不良反应发生情况如表1所示。

表1 安慰剂对照的过敏性鼻炎患者口服氯雷他定，发生率大于2%的不良反应神经质、喘鸣、疲劳、运动功能亢进、腹痛、结膜炎、发音困难、不适、上呼吸道感染在一项双盲、安慰剂对照的临床试验中，60名2-5岁患儿接受氯雷他定每天5mg，14天，未观察到非预期的不良反应。

与2-5岁患者使用氯雷他定糖浆治疗有关的发生率在2-3%的不良反应包括：腹泻、鼻出血、咽炎、流感样症状、疲劳、口炎、牙齿不适、耳痛、病毒感染和皮疹。

除了上述发生率大于2%的不良反应以外，还发现以下不良反应： 自主神经系统：流泪、流涎、潮红、感觉迟钝、阳萎、出汗、口干。

一般表现：血管神经性水肿、虚弱、背痛、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、寒颤、耳鸣、体重增加。

心血管系统：高血压、低血压、心悸、室上性快速性心律失常、晕厥、心动过速。

中枢和外周神经系统：眼睑痉挛、眩晕、发音困难、张力过强、偏头痛、感觉异常、震颤。

消化系统：味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、消化不良、胃胀、胃炎、呃逆、食欲增加、恶心、呕吐。

运动系统：关节痛、肌痛；

精神神经系统：激动、健忘、焦虑、精神错乱、性欲下降、抑郁、注意力不集中、失眠、易怒。

生殖系统：乳房痛、痛经、月经过多、阴道炎；

呼吸系统：支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏。

皮肤及附属器官：皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、光敏反应、瘙痒症、紫癜、风疹。

泌尿系统：尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留。

另外，服用本品还可见偶发肝功能异常（包括黄疸、肺炎和肝坏死）、秃发、过敏反应、乳腺增生、多形性红斑、周围性水肿、血小板减少症、癫痫。

2、抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因此在作皮试前约48小时应停止使用氯雷他定；

3、本品对心脏功能无影响，但偶有心律失常报道，有心律失常病史者应慎用；

4、对肝功能不全者，消除半衰期有所延长，应适当调整剂量。

本品可以从乳汁分泌，而抗组胺药对婴儿的危险性大，特别对新生儿和早产儿，服药期必须停止哺乳。

过量中毒时，如患者清醒可予催吐。

可用生理盐水洗胃，并给予活性炭吸附药物。

也可考虑用盐类泻药（硫酸钠）以阻止药物在肠道吸收。

血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明确。

毒理研究 遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。

在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。

生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。

经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。

大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75倍和150倍）时，未见致畸作用。

致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加；

大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄性大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。

人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（Tmax）分别为1.3h和2.5h。

单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。

用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中，几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原型药物的AUC，对于健康成年人（n=54）,氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分别为8.4h（3-20h）和28h（8.8-92h），一般第5天血药浓度达稳态，由于本品具有首过效应，因此药代动力学参数的个体差异较大。

人肝脏微粒体酶的离体试验表明，本品主要通过细胞色素P4503A4（CYP3A4）代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P4502D6（CYP2D6）代谢，当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时，本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定，本品与酮康唑、红霉素（两者均为CYP3A4抑制剂）或西咪替丁（CYP2D6和CYP3A4抑制剂）同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。

6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似，13名儿童志愿者（8-12岁）口服10mg/10ml氯雷他定糖浆的药代动力学指数（AUC和Cmax）与成年人口服等量糖浆的药代学指数无显著差异。

12名老年健康者（66-78岁）口服本品，血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC及Cmax均比健康成年人高出50%，氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别为18.2h（6.7-37h）和17.5h（11-38h）。

与6名肾功能正常（肌酐消除率≧80ml/min）的受试者比，12位慢性肾功能不全患者（肌酐消除率≤30ml/min）口服本品后，氯雷他定的AUC及Cmax增加约73%，脱羧乙氧氯雷他定的AUC及Cmax增加约120%，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的tmax分别为7.6h和23.9h，血透并不影响本品在慢性肾功能不全患者体内的药代动力学过程。

与健康受试者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血浆氯雷他定的AUC及Cmax增加1倍，而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h，而且t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。