一次2mg(一次1片),一日2次,早饭前1小时服用一次,晚上临睡前服用一次,或遵医嘱。
临床试验中不良反应表现为嗜睡、头晕、口干、多梦、咳嗽、腹痛、恶心、乏力、鼻痛等。
但患者对其耐受性较好,一般能自然缓解,不需特别处理。
用药后请将药品放在儿童拿不到的地方,如被儿童误服用,请立即与专业医生联系;
在没有医生指导下,请勿同时服用其它抗组胺药;
饮酒或服用其他神经中枢系统抑制药物时应避免服用本品;
妊娠或哺乳期妇女只有在无适当选择余地时才使用本品。
由于对孕妇临床研究数据尚不充分,因此只有妊娠妇女无适当选择余地时才使用本品。
尚不知道本品是否通过乳汁代谢,但由于乳汁是药物代谢途径之一,因此建议哺乳期妇女尽量避免使用本品。
但60以上的患者用药后发生的不良反应与60以下患者的不良反应相似 。
口服本品(4mg 2次/天),同时口服西米替丁(400mg 2次/天)可使本品的生物利用度提高65%,与雷尼替丁(150mg 2次/天)同时服用,则对本品的药物代谢无影响。
口服本品同时口服红霉素(500mg 3次/天,连续7天)对本品的药代动力学和QT间期无影响;
口服本品同时口服酮康唑(200mg 2次/天,连续7天)对QT间期无影响,但对本品的血药浓度测定有影响。
到目前为止尚不知道盐酸氮卓斯汀的解药。
如使用药物过量应立即采取相应的措施。
【毒理研究】
遗传毒性: Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。
生殖毒性:大鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力未见影响。
口服68.6mg/kg/天时,大鼠的动情周期延长,交配活动及怀孕数量减少,黄体数及胚胎植入数降低,但其着床前丢失并不增加。
小鼠口服68.6mg/kg/天,显示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性(外观及骨骼异常)。
大鼠口服30mg/kg/天,发现骨化延迟(掌骨未发育),第14肋骨的发生率增加。
大鼠口服68.6mg/kg/天,造成流产和胎仔毒性。
这些在高暴露量下观察到的骨骼异常与人类的相关性尚不清楚。
致癌性:大鼠和小鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天,连续24个月,未发现致癌性。
口服本品其活性成份主要分布在外周器官,稳态分布容积为14.5L/kg,体外实验表明盐酸氮卓斯汀和其代谢产物脱甲氮卓斯汀与血浆蛋白的结合率分别为88%和97%。
代谢及消除:盐酸氮卓斯汀的代谢产物为脱甲氮卓斯汀,服用本品约有75%从粪便排出,其中<10%的盐酸氮卓斯汀以原型排除。
口服给药盐酸氮卓斯汀的半衰期为22小时,其代谢产物脱甲氮卓斯汀半衰期为54小时。
6片/板×1板/盒。
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