6岁及6岁以上儿童：在大多数情况下，推荐剂量为每日10mg(10ml)，一次口服。

若患者对不良反应较为敏感，可每日早晚各服一次，每次5mg(5ml)。

2～5岁的儿童：5mg(5ml)/次，每日一次；

或2.5mg(2.5ml)/次，每日两次。

6个月～未满2岁儿童：早上和晚上各服用2.5mg(2.5ml)。

肝、肾功能损害患者的剂量调整：12岁以上(含12岁)的肾功能降低(肌酐清除率为11～31ml/min)患者、血液透析患者(肌酐清除率小于7ml/min)和肝功能损害患者，推荐剂量为5mg、每日一次。

肝或肾功能损害的6～11岁儿童患者应使用较低的推荐剂量。

因难以准确服用2.5mg以下剂量，并且缺乏6岁以下肝或肾功能损害的儿童患者的药代动力学及安全性信息，因此不推荐在6岁以下肝或肾功能损害的儿童患者中使用盐酸西替利嗪。

2.严重肾功能损害(肌酐清除率低于10mL/min)患者禁用。

2.因临床研究中某些患者服用西替利嗪出现嗜睡，司机或可能操作危险机器人员慎用。

3.癫痫患者以及有惊厥风险的患者应慎用。

4.因西替利嗪有可能增加尿潴留的风险，有尿潴留易感因素(例如脊髓损害、前列腺肥大)的患者慎用。

5.抗组胺药物会降低皮肤过敏测试结果的灵敏度，所以接受这类测试前应停药3天。

400mg剂量的茶碱导致西替利嗪的清除率有较小的降低，可能是由于较高的茶碱剂量具有较强的效果。

1名成年患者服用150mg盐酸西替利嗪，该患者未表现出除嗜睡以外的临床症状和血液化验和血液学结果。

1名18个月的儿童患者服用了过量的盐酸西替利嗪(约180mg)，起始观察到躁动和易怒，随后为困倦。

若发生服药过量，应考虑其他伴随服用的药物进行对症治疗或支持治疗。

尚无已知针对盐酸西替利嗪的特异解药。

盐酸西替利嗪无法通过透析有效去除，除非同时服用一种可透析药物。

无明显抗胆碱和抗5-羟色胺的作用，中枢抑制作用较少。

毒理研究
急性毒性：小鼠的急性最小口服致死剂量为237mg/kg(根据体表面积计算，约为成人每日最大推荐剂量的95倍或婴幼儿每日最大推荐剂量的40倍)，大鼠为562mg/kg(根据体表面积计算，约为成人每日最大推荐剂量的460倍或婴幼儿每日最大推荐剂量的190倍)。

啮齿动物中，急毒性靶器官为中枢神经系统，多剂量毒性靶器官为肝脏。

遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时，对生育力无损伤。

小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96mg/kg、225mg/kg和135mg/kg(按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍)时，均未见致畸作用。

哺乳期小鼠(母鼠)经口给药剂量达96mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍)时，可引起仔鼠体重增长延迟。

Beagle犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。

致癌性：大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或婴幼儿临床推荐最大日剂量的7倍)时，未见致癌性。

小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或婴幼儿临床推荐最大日剂量的3倍)时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；

剂量达4mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或相当于婴幼儿临床推荐最大日剂量)时，未见肝肿瘤发生率的增加。

上述发现的临床意义尚不清楚。

血浆清除半衰期大约为10小时，表观分布容积为0.5L/kg。

在每天服用10mg，连续服用10天盐酸西替利嗪后，未发现蓄积。

稳态血药浓度峰值约为300ng/ml。

西替利嗪和血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率为93%。

西替利嗪的代谢无首过效应，给药剂量的三分之二以原形药物由尿液排出。

西替利嗪的吸收不受进食影响。

西替利嗪的溶液剂、胶囊和片剂的生物利用度相仿，个体间的吸收非常一致。

7至12岁儿童患者口服单剂量5mg西替利嗪胶囊，Cmax均值为275ng/mL，基于交叉试验比较且权重化的儿童人群的表观全身清除率比成人高33%、消除半衰期比成人短33%；

2至5岁儿童患者口服单剂量5mg西替利嗪，Cmax均值为660ng/mL，基于交叉试验比较且权重化的儿童人群的表观全身清除率比成人高81%～111%、消除半衰期比成人短33%～41%；

6至23个月婴幼儿患者按0.25mg/kg单剂量口服西替利嗪口服溶液(平均剂量为0.23mg)，Cmax均值为390ng/mL，基于交叉试验比较且权重化的儿童人群的表观全身清除率比成人高304%、消除半衰期比成人短63%。

6个月至2岁儿童服用最大剂量西替利嗪溶液(每次2.5mg，每日两次)时的AUC(0-t)均值预计是成人每日服用一次10mg西替利嗪时AUC(0-t)均值的2倍多。