2-6岁儿童,每日一次,每次半片。
2.高空作业、驾驶或操作机器期间慎用。
3.避免与镇静剂同服。
4.酒后避免使用本品。
5.肾功能减损患者使用本品适当减量。
消旋西替利嗪与伪麻黄碱、西咪替丁、酮康唑、红霉素、阿奇霉素、格列吡嗪和安定间无相互作用。
无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小。
毒理研究:遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示,西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时,对生育力无损伤。
小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg(按体表面积折算,分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍)时,均未见致畸作用。
但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。
由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响,所以只有当确实需要时,才可以在怀孕期间服用本品。
哺乳期小鼠(母鼠)经口给药剂量达96mg/Kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40位)时,可引起仔鼠体得增长延迟。
Beagler犬的研究表明,给芍量的大约3%经乳汁排泄。
致癌性:大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中,剂量达20mg/Kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍,或儿童临床推荐最大日剂量的10倍)时,未见致癌性。
小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中,剂量达16mg/Kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍,或儿童临床推荐最大日剂量的4倍)时,可引起雄性动物良性肿瘤的发生率增加;
剂量为4mg/Kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍,或儿童临床推荐最大日剂量)时,未见肝肿瘤发生率的增加。
上述发现的临床意义尚不明显。
1小时起效,疗效可持续24小时。
本品的蛋白结合率为96%,平均表现分布容积26.9L,在脑中的浓度低于血浆浓度的1/10,本品不经过肝脏代谢,消除半衰期7-8小时,绝大多数以原形药物形式经肾脏排泄,尿中排泄量占85%,粪便中占13%。
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