慢性特发性荨麻疹的对症治疗。
6-11 岁儿童:片剂一日一次半片(5 mg)口服。
2-5 岁儿童:常用量为一日一次 2.5 mg 口服。
2 岁以下儿童:本品的安全性有待进一步验证。
老年及肝肾功能不全患者无需作剂量调整。
对于严重肝功能衰竭患者,每日用量严禁超过 10 mg/日。
在 12 岁以下的儿童,观察到的大于 1% 的副作用为头疼(11.7%)、口干(2.6%)、嗜睡(1.25%)。
在大于 12 岁的儿童中报道的小于 1% 的不良作用如下:腹痛、消化不良、鼻衄、鼻炎、鼻窦炎、恶心和失眠。
在小于 12 岁的儿童中报道其它小于 1% 的不良作用还包括:食欲增加、腹泻、皮疹、烦燥、情绪不稳、多动、口味改变以及虚弱。
由于依巴斯汀在服用后 1 至 3 小时内起作用,所以不适用于急性过敏的单药紧急治疗。
对驾驶和机械操作的影响:经过深入的研究表明,在建议治疗剂量下对人精神运动系统无影响。
一项研究依巴斯汀对驾驶能力影响的试验表明,30 mg 以下的依巴斯汀对驾驶能力无任何不良影响。
根据以上结论表明依巴斯汀在治疗剂量下对驾驶或使用机械的能力没有影响。
动物试验研究表明:在妊娠早、中、晚期依巴斯汀对胚胎发育无直接或间接的有害作用。
在动物试验中也未发现其具有致畸作用。
但是并未进行人体试验。
所以依巴斯汀只能在绝对必需时才用于妊娠妇女。
依巴斯汀是否随乳汁分泌尚不清楚,所以在哺乳期禁用。
6-11 岁儿童:片剂一日一次 5 mg/片口服。
2-5 岁儿童:常用量为一日一次 2.5 mg 口服。
2 岁以下儿童:本品的安全性有待进一步验证。
儿童用药的不良反应请详见[不良反应]。
老年患者的用法用量同成年患者,无需作剂量调整。
因而依巴斯汀应慎用于同时服用酮康唑或红霉素的患者。
当依巴斯汀与食物同时服用时,血药浓度和其代谢后基础活性产物在某种因素的作用下增加 1.5-2.0。
但是这种增加并不影响其血药浓度达峰时间。
与食物同时服用并不影响依巴斯汀的临床疗效。
依巴斯汀影响皮试效果,因此皮试只有在停服依巴斯汀 5 至 7 天后才可进行。
另外,其它一些抗组胺药物的作用在使用依巴斯汀后或许会被夸大。
对依巴斯汀没有特殊的解毒剂,可给予洗胃并监测心电图等生命指征,及时给予对症冶疗。
口服给药,依巴斯汀及其代谢产物均不能穿过脑血屏障。
这解释了在试验过程中观察到依巴斯汀对于中枢神经系统的轻微的镇静作用。
其产物为一种酸性活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)。
单次口服 10 mg 后,其代谢产物的最大血药浓度为 80-100 ng/ml,达峰时间为 2.6-4 小时,卡瑞斯汀的半衰期为 15-19 小时,依巴斯汀的 66% 以结合的代谢产物形式主要由尿中排出。
每日给药一次,每次 10 mg,3-5 日后达到其稳定血药浓度,峰浓度在 130-160 ng/ml 范围。
依巴斯汀和卡瑞斯汀均与蛋白高度结合:>95%。
对轻、中、重度肾脏功能不全患者,每日 20 mg 给药,第 1 天和第 5 天所获得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血药浓度以及轻、中肝脏功能不全患者(20 mg/日),重度肝脏功能不全患者(10 mg/日)中记录到依巴斯汀和卡瑞斯汀血药浓度与健康人相类似。
由此,说明对于各个等级的肝或肾脏功能不全患者,依巴斯汀和其代谢产物的药代动力学没有显著意义的变化。
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