小儿:按体重一日20~60mg/kg,分3次服用。
2.肝毒性:由于本品大部分在肝内代谢,故可出现肝损害,引起血清胆红素、碱性磷酸酶和氨基转移酶升高,停药后可恢复。
3.偶可发生暂时性神经精神异常,表现为抑郁,幻觉和定向力障碍等。
此类反应一旦出现,必须中止治疗。
出现不良反应时,应立即停药。
孕妇应权衡利弊后决定是否应用。
本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。
但由于许多药物经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。
本品具广谱抗真菌活性,对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用,对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。
本品对曲霉、某些暗色孢科、毛霉菌属等作用差。
本品通过干扰细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏。
本品可抑制真菌的甘油三脂和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。
连续给药时,由于肝酶的诱导作用血药浓度反而下降。
消除半衰期为4.5~6小时。
本品大部分在肝内代谢灭活,由胆汁排出,仅少量(不足1%的给药量)以原型自尿中排泄,尿中排出者大部分为无活性的代谢产物。
本品在粪便中浓度高,包括口服未吸收部分及经胆汁排泄部分。
该药在体内分布广泛,在肝、脂肪组织中浓度高,不能穿透正常脑膜进入脑脊液中。
本品的血清蛋白结合率为50%。
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