体外试验证明,药物浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L,72小时内可杀死溶组织阿米巴。
本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。
甲硝唑对缺氧情况下生长的细胞和厌氧微生物有杀灭作用,它在人体中还原时生成的代谢物,也具有抗厌氧菌作用,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,从而干扰细菌的生长、繁殖,最终致细菌死亡。
有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血浆相似。
健康人脑脊液中药浓度为同期药浓度的43%。
肛栓0.5g及1g直肠给药后8~10小时,血药峰值分别为5.1及7.3mg/L。
T1/2为7~7.8小时。
本品经肾排出60~80%,约20%的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物。
14%为其他代谢结合物)形式由尿排出。
10%随粪便排出。
14%从皮肤排泄。
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