2.每晚适量加服钙剂。
3.有严重肾功能受损的患者慎用,定期进行肾功能检查。
4.低钙血症患者慎用,给药后注意血清钙值的变化。
5.有肝功能受损的患者慎用,服用期间定期进行肝功能检查。
2.对可能怀孕的妇女,只有判明治疗的益处大于危险性时才能给药。
3.服药者应避免哺乳(动物实验大鼠发现药物向母乳转移)。
动物试验的结果显示;
高剂量英卡膦酸二钠对成长期的大鼠,在大腿腿骨骨干端部发现初生松质骨增生。
大鼠围产期及哺乳期静脉给药,发现新生仔鼠门齿发育异常,可能对儿童骨生长有影响。
2.降钙素制剂与本品合用有使血清钙浓度急速下降的危险。
3.含有钙和镁的制剂、蛋白氨基酸制剂、利尿药、磺胺类药物等不要与本品混合使用。
本品具有抑制骨钙吸收,降低高钙血症动物游离血钙浓度的作用。
动物试验表明本品对低钙饮食的去卵巢犬有防止骨丢失的作用,对正常动物有抑制骨吸收作用,对全身性钙代谢无显著影响。
毒理研究
重复给药:Beagle犬静脉注射30天,剂量为0.03、0.1、1.0mg/kg/天,在0.03mg/kg/天及更大剂量时,组织学检查发现肋骨和髂骨有原发性海绵样组织间水肿;
在1.0mg/kg/天剂量组,可见退形性肾病、精子聚集和前列腺腺体萎缩,在第16天,有一只雄性犬因急性肾损伤而死亡。
Beagle犬6个月毒性研究,动物每周一次静脉注射英卡膦酸二钠,剂量为0.31、0.62、1.25mg/kg,所有剂量组都有肋骨的原发性海绵样组织间水肿,1.25mg/kg剂量组在腰椎也观察到同样的情况,未发现肾脏和雄性生殖器官的组织形态学变化。
遗传毒性:Ames试验、哺乳动物培养细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:雄性大鼠静脉注射给予本品0.06、0.16、0.62mg/kg/天,雌性大鼠0.16、0.31、0.62mg/kg/天,对大鼠生育力和早期胚胎发育未发现与药物相关的影响。
致畸敏感期毒性试验,0.31mg/kg/天以上剂量组大鼠胎仔轻度骨化延迟,但畸形的发生率不增加。
围产期毒性试验表明0.16mg/kg/天及更高剂量组,发现有母鼠死亡和幼鼠牙齿生长异常,本品无毒性反应剂量为0.003mg/kg/天。
Cmax和AUC个体差异大,随给药量而增加。
本品一天1次,连续7天空腹给药后,第7天的Cmax,T1/2和AUC分别是第一天的1.41、1.35和1.53倍,没有显著变化。
本品餐后口服给药后Cmax、AUC以及尿中排泄率均减少至空腹时给药的l/4。
生物利用度随剂量增加而提高,当大鼠口服剂量为3、10、30mg/kg时,生物利用度分别为1.0、1.2和3.6%;
狗口服剂量为0.3、1、3和10mg/Kg时生物利用度分别为1.8、1.3、2.9和11.5%。
分布 本品口服后主要分布于骨中,其次为肾脏,其它组织器官则低于血浆,脑部最低。
大鼠和狗的血浆蛋白结合率较低,分别为15.8~25.4%和12.1~13.6%。
代谢与排泄 本品不经代谢主要由尿排出,少量由粪排出,经胆汁排出量极少。
恩西地平说明书
药品说明书
17+
卵巢癌靶向药!尼拉帕利Niraparib说明书
癌症
11+
药品说明书,绝不是废纸一张
药品说明书
14+
药品说明书您真读懂了吗?
药品说明书
16+
慎用 禁用 忌用 傻傻分不清 你会看药品说明书吗?
药品说明书
15+
抓住这几个关键词 轻松读懂药品说明书
药品说明书
20+
如何正确读懂药物说明书?认真阅读这8个重要信息
药品说明书
16+
你会看药品说明书吗?
药品说明书
14+
恩替卡韦片说明书
药品说明书
22+