本品不宜单独使用,须与米非司酮等序贯用,应用于终止早期妊娠。
特别适合高危妊娠者,如多次人流史、子宫畸形、剖腹产后以及哺乳期妊娠者。
(2)预防和治疗宫缩弛缓所引起的产后出血。
停经≤49天之健康早孕妇女,空腹或进食2小时后,首剂口服200mg米非司酮片一片后禁食二小时,第三天晨于阴道后穹窿放置卡前列甲酯栓2枚(1mg),或首剂口服25mg米非司酮片二片,当晚再服一片,以后每隔12小时服一片。
第3天晨服一片25mg米非司酮片后1小时于阴道后穹窿放置卡前列甲酯栓2枚(1mg)。
卧床休息2小时,门诊观察6小时,注意用药后出血情况,有无妊娠物排出和副反应。
(2)预防和治疗宫缩弛缓所引起的产后出血。
于胎儿娩出后,立即戴无菌手套将卡前列甲酯栓2枚(1mg)放入阴道,贴附于阴道前壁下1/3处,约2分钟。
停药后上述反应即可消失。
(2)少数人面部潮红,很快消失,注意观察前列腺素可能引起的一般副反应,如胃肠道、心血管系症状等。
(2)糖尿病,高血压及严重心、肝、肾功能不全者慎用。
(3)有使用前列腺素禁忌的情况,如:哮喘及严重过敏体质、心血管疾病、青光眼患者禁用。
(4)本品不能用作足月妊娠引产。
如发现不可耐受性呕吐、腹痛或阴道大出血,应立即停用。
(2)必须戴无菌手套将药品置入阴道,以免发生继发感染。
本品对大鼠离体子宫及麻醉家兔在位子宫具兴奋作用。
本品阴道或皮下给药对小鼠有明显的抗早孕作用,与丙酸睾丸酮和复方地芬诺酯(复方苯乙哌啶)片合并使用有协同抗早孕作用。
毒理作用:
急性毒性:雌性小鼠皮下注射的LD50为17.8±1.8毫克/千克。
动物实验表明,清醒小鼠皮下注射大剂量卡前列甲酯对其神经系统有抑制作用;
本品对麻醉狗血压、心电图和心率无明显影响;
大鼠皮下注射本品对呼吸幅度和频率均无明显影响;
健康猴皮下注射本品0.1毫克/千克,连续5天,或给药3天,其剂量分别为0.1,0.2,0.3毫克/千克,对血象和肝、肾功能未见明显影响。
对局部用药毒性的研究,狗经阴道给以本品1毫克,对粘膜无刺激和伤害作用。
Ames试验表明本品无致突变作用。
染色体畸变观察:本品常规用药对早期妊娠妇女染色体无致畸现象。
栓剂给药直接到达作用部位,同时有部分通过阴道粘膜吸收入循环系统,但血中浓度很低难以测出,给药后约6~9小时主要由尿中代谢排出。
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