开角型(慢性单纯性)青光眼,如用药物不能控制眼压,并用本品治疗可使其中大部分病例的眼压得到控制,做为术前短期辅助药物。
闭角型青光眼急性期应用本品降压后,原则上应根据房角及眼压描记情况选择适宜的抗青光眼手术。
本品也用于抗青光眼及某些内眼手术前降低眼压。
抗青光眼术后眼压控制不满意者,仍可应用本品控制眼压。
继发性青光眼也可用本品降低眼压。
一般每日2次,每次250mg(1片)就可使眼压控制在正常范围。
(2)继发性青光眼和手术前降眼压,口服250mg(1片),每4~8小时1次,一般每日2~3次。
(3)急性病例,首次药量加倍给500mg(2片),以后用125?250mg(0.5~1片)维持量,每日2~3次。
(2)全身不适症候群:疲劳、体重减轻、困倦抑郁、嗜睡、性欲减低等;
(3)胃肠道反应:金属样味觉、恶心、食欲不振、消化不良、腹泻;
(4)肾脏反应:多尿、夜尿、肾及泌尿道结石等。
(5)可出现暂时性近视,也可发生磺胺样皮疹,剥脱性皮炎。
少见的副作用:(1)电解质紊乱:代谢性酸中毒、低钾血症,补充碳酸氢钠及钾盐有可能减轻症状;
(2)听力减退;
(3)最严重的不良反应是造血系统障碍:急性溶血性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症、嗜伊红细胞增多症、再生障碍性贫血,和肾功能衰竭。
长期用药可加重低钾血症、低钠血症、电解质紊乱及代谢性酸中毒等症状。
由于血钾下降可减弱本品的降眼压作用。
对肾结石病人,本品可诱发或加重病情,如出现肾绞痛和血尿应立即停药。
(2)与食物同服可减少胃肠道反应。
(3)下列情况应慎用:①因本品可增高血糖及尿糖浓度,故糖尿病患者应慎用;
②酸中毒及肝、肾功能不全者慎用。
(4)对诊断的干扰:①尿17—羟类固醇测定,因干扰Glenn—Nelson法的吸收,可产生假阳性结果;
②尿蛋白测定,由于尿碱化,可造成如溴酚蓝试验等一些假阳性结果;
③血氨浓度、血清胆红素、尿胆素元浓度都可以增高;
④血糖浓度、尿糖浓度均可增高,非糖尿病者不受影响;
⑤血浆氯化物的浓度可以增高,血清钾的浓度可以降低。
(5)随访检查:急性青光眼及青光眼急性发作时,每日应测眼压,慢性期应定期测量眼压,并定期检查视力、视野。
眼压控制后应根据青光眼类型、前房角改变及眼压描记情况,调整用药剂量及选择适宜的抗青光眼手术。
需延期施行抗青光眼手术的病人,较长期使用本品,除应加服钾盐外,在治疗前还需有24小时有眼压、视力、视野、血压、血象及尿常规等记录,以便在治疗过程中评价疗效及发现可能产生的不良反应,根据病情调整药量。
(6)某些不能耐受乙酰唑胺不良反应或久服无效者,可改用其他碳酸酐酶抑制剂,如双氯非那胺。
已有报告指出将要分娩的和妊娠期的妇女不宜使用,尤其是妊娠的前3个月内。
哺乳妇女确需使用本品应暂停哺乳。
亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险,可以造成骨质疏松,因为这些药都能增加钙的排泄。
(2)与苯丙胺、抗M—胆碱药、尤其是和阿托品、奎尼丁联合应用时,由于形成碱性尿,本品排泄减少,会使不良反应加重或延长。
(3)与抗糖尿病药(如胰岛素)联合应用时,可以减少低血糖反应,因为本品可以造成高血糖和尿糖,故应调整剂量。
(4)与苯巴比妥、卡马西平或苯妥英等联合应用,可引起骨软化发病率上升。
(5)洋地黄苷类与本品合用,可提高洋地黄的毒性,并可发生低钾血症。
(6)与甘露醇或尿素联合应用,在增强降低眼内压作用的同时,可增加尿量。
房水流出易度则不改变。
乙酰唑胺能抑制睫状体上皮碳酸酐酶的活性,从而减少房水生成(50%~60%),使眼压下降。
与蛋白结合率高。
口服乙酰唑胺500mg后1~1.5小时降低眼压作用开始;
2~4小时血药浓度达峰值;
可维持4~6小时,血清最高浓度为12~27μg/ml,T1/2为2.4~5.8小时。
乙酰唑胺口服,在24小时内给药量的90%~100%以原形由肾脏排泄。
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