2、眼:有时会出现结膜充血、刺激感等症状。
2、滴眼时应注意不要将眼药水容器口部与眼接触。
对孕妇的安全性尚未明确,应慎用。
对豚鼠结膜组织的嗜酸性粒细胞及中性粒细胞的游动,具有抑制作用。
本品的药理作用的机理是能抑制化学介质的游离,通过抑制肥大细胞膜的磷脂代谢,来抑制化学介质的游离(大白鼠);
对人肺、人末梢白细胞、大白鼠腹腔渗出细胞及豚鼠肺的抗原或抗IgE抗体刺激而来的组胺、SRS-A等的游离,有很强的抑制作用。
[毒理研究]
非临床毒理实验表明,用0.1%的吡嘧司特钾滴眼液,对兔的左眼,进行1次1滴,每隔两小时1次,一日4次,共91天的滴眼试验中,没有发现对眼有刺激性及损伤性。
通过对大白鼠、狗的亚急性试验,当口服给药50mg/kg以上时,大白鼠出现了轻度对泌尿系统影响和贫血趋势,狗出现软便、呕吐现象;
慢性毒性试验结果表明,当口服给药50mg/kg以上时,大白鼠发现尿量的增加和谷胱甘肽的减少及肝脏重量的增加,狗发现呕吐和肌酸酐的增加趋势,无影响量均可认为是10mg/kg。
在对大白鼠生殖试验中,当进行大量给药(250 mg/kg以上)时,发现了由于母体的中毒症状而引起的胎儿发育的迟延,但没有发现对生殖能力的影响、致畸作用及遗传学毒性。
对健康成人男子,用0.5%的吡嘧司特钾滴眼液,1次两滴,1日4次滴眼,共滴眼7天,并测定了第1天、第3天、第5天及第7天的血中浓度分别为14.8ng/ml、9.5 ng/ml、12.1 ng/ml、17.3 ng/ml,在滴眼第1天和第7天的血浆中药物浓度的变化,显示出了类似性。
16位健康志愿者每天给予0.1%吡嘧司特钾滴眼液4次,每次1~2滴,连续使用2周,检测血浆中药物浓度。
在给药后0.42±0.05小时,平均血浆峰浓度为4.7±0.8ng/ml,t1/2为4.5±0.2hr,而单剂量口服吡嘧司特钾10mg最大血浆药物浓度为0.732μg/ml。
眼局部给药后约10~15%以原型药物从尿液排出。
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