化学名称：(Z)-7-[(1R，2R，3R，5S)3，5-二羟基-2-[(3R)-3-羟基-5-苯基-1-戊基]环戊基-5-庚酸异丙酯。

晚间使用效果最好。

适利达不可超过每天使用一次，因为用药次数增加会削弱降眼压效果。

如果忘记用药，在下次用药时仍应按常规用药。

如果还需使用其他眼用药物，至少应间隔5分钟用药。

在人类，眼压下降始于用药后约3-4小时，8-12小时达到最大降眼压效果。

降眼压作用可维持至少24小时。

根据连续摄影获得的证据，在为期12个月的临床试验中有16%的病人可观察到这一作用。

其中绿-棕和黄-棕混合色病人虹膜发生率最高，约50%。

虹膜颜色变化的发生缓慢且可能在数月至数年间不被注意到。

在临床试验中，虹膜颜色变化不伴有任何症状或病理改变。

停止治疗后虹膜棕色色素不会进一步加深，但已发生的颜色改变可能是永久性的。

在为期两年的临床试验中，发现眼睛纯蓝，灰，绿或棕色虹膜的病人颜色改变罕见(参见[注意事项])。

约13%的病人眼睛有轻微异物感。

长期治疗的病人约10%有轻度结膜充血，约1%有中度结膜充血。

眶周水肿有报道。

约8%的病人发现短暂性上皮点状侵蚀，但绝大多数无症状。

症状性角膜水肿和侵蚀有报道。

适利达可能引起眼睫毛变深，变粗和变长。

但眼睑皮肤变深很少报道。

适利达治疗出现黄斑水肿仅有很少报道，且主要发生在无晶状体病人和人工晶体伴后房晶体囊袋撕裂或植入前房人工晶体的病人，或者已知有黄斑囊样水肿危险因素的病人(如糖尿病性视网膜病和视网膜静脉闭塞)。

适利达与不能解释的黄斑水肿间的相关性不能排除(参见[注意事项])。

虹膜炎/葡萄膜炎病例罕见报道，且其中大多数病人伴有倾向于发生虹膜炎/葡萄膜炎的因素。

哮喘，哮喘加重和呼吸困难罕见报道。

哮喘病人使用适利达仅有有限经验，但在临床研究中少量的用激素或非激素治疗的中度哮喘病人，未发现拉坦前列素对肺功能有影响。

重度哮喘或脆弱哮喘(brittle)患者使用适利达尚无经验，所以在获得足够经验以前，这些病人使用适利达应谨慎。

适利达治疗期间不明原因的皮疹罕见报道。

2.角膜接触镜(隐形眼镜)佩戴者。

决定治疗前应告知病人眼睛颜色改变的可能性。

单侧治疗可导致永久性的眼睛不对称。

眼睛颜色改变是由于虹膜基底的黑素细胞中黑色素含量增加，这在虹膜混合颜色的病人尤为明显，即蓝-棕，灰-棕，黄-棕和绿-棕混合色。

典型的瞳孔周围棕色色素沉着呈向心性向四周分布，但整个虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。

根据连续摄影获得的证据，在为期12个月的长期用药临床研究中有约16%的病人发生眼睛颜色改变。

绿-棕和黄-棕混合色眼病人发生率最高约50%。

纯蓝色，灰色，绿色或棕色眼的病人，在为期2年的长期治疗临床研究中颜色改变罕见。

虹膜颜色改变发生缓慢且可能在数月至数年间不被注意到。

在临床研究及至今的临床使用中，这种改变不伴有任何症状或病理改变。

停药后虹膜棕色色素不会再进一步加深，但已发生的改变可能是永久性的。

治疗不会影响虹膜的痣或斑点。

至今尚无适利达治疗2年以上的临床资料。

小梁网或前房其它部位色素积聚未在临床研究中观察到，但在获得进一步的有关虹膜色素沉着的长期用药经验以前，病人应定期检查，并应根据临床情况，若继发虹膜色素沉着增加可能需停止治疗。

适利达在发生虹膜色素沉着以后继续治疗的效果如何尚不清楚。

目前尚无适利达用于炎性眼睛，炎症，新生血管，先天性青光眼的经验，而用于植入人工晶体的开角型青光眼和色素性青光眼仅有有限经验。

适利达对瞳孔无作用或仅有很小作用，但适利达对闭角型青光眼的急性发作无经验。

所以，在获得更多经验以前，建议适利达用于以上情况时应小心。

无晶状体病人，人工晶体后房囊袋撕裂的病人，植入前房人工晶体的病人，或已知有发生黄斑囊样水肿危险因素的病人建议慎用适利达(参见[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇：本品对人类妊娠安全性的影响尚未建立，但它对妊娠过程可能存在潜在的药理学影响，所以，孕妇不应使用适利达滴眼液。

哺乳期：拉坦前列素及其代谢物可能会进入乳汁，故哺乳妇女不应使用适利达，或者停止哺乳。

本品不推荐用于儿童。

若意外误服适利达滴眼液，请注意以下信息：每瓶滴眼液含拉坦前列素125微克，90%以上的拉坦前列素首过肝脏时即被代谢。

健康志愿者静脉注射拉坦前列素3mcg/kg无任何症状，但5.5-10mcg/kg可引起恶心，腹痛，头昏，疲乏，脸潮热和出汗。

猴静脉输注拉坦前列素高达500mcg/kg也无明显的心血管系统作用。

猴静脉给予拉坦前列素可引起短暂的支气管收缩。

但中度支气管哮喘病人眼部使用适利达剂量达临床剂量7倍时也无拉坦前列素所致的支气管收缩。

若发生药物过量，请对症治疗。

在人类，降低眼压约从给药后3-4小时开始，8-12小时达到最大作用。

降眼压作用至少可维持24小时。

动物和人类的研究均显示药物主要作用机制为增加房水的葡萄膜巩膜旁道流出，虽然在人类也有报道增加了房水流出的便利度(减少引流阻力)。

关键性临床研究证明适利达单药治疗有效。

虽然未进行明确的联合用药临床研究，但一项为期3个月的研究显示拉坦前列素与β-肾上腺素阻断剂(噻吗洛尔)合用有效。

短期研究(1或2周)显示拉坦前列素与肾上腺素激动剂(dipivalylepinephrine)，口服碳酸酐酶抑制剂(乙酰唑2胺)合用效果叠加，与胆碱激动剂(毛果芸香碱)合用效果至少部分叠加。

临床研究还显示拉坦前列素对房水的产生无明显影响，对血液-房水屏障无任何作用按临床剂量使用以及在猴子的研究中，拉坦前列素对眼内的血循环无影响或影响可忽略不计。

但局部用药可能发生轻至中度的结膜或巩膜充血。

行囊外晶体摘除的猴子长期使用拉坦前列素，用荧光血管造影术确定不会影响视网膜血管。

拉坦前列素短期治疗不会引起后房人工晶体荧光素渗漏。

临床治疗剂量的拉坦前列素对心血管或呼吸系统未发现有明显的药理作用。

用数种动物进行了拉坦前列素的眼部和全身毒性作用研究。

总的来说，拉坦前列素可很好地耐受，安全范围很大，临床眼用剂量和全身毒性剂量至少相差1000倍。

未经麻醉的猴子静脉注射高剂量拉坦前列素(约为临床剂量/公斤体重的100倍)，观察到呼吸频率增加，可能反映了短暂的支气管收缩。

动物试验中未发现拉坦前列素有致敏性的特性。

在家兔和猴子，拉坦前列素剂量达100mcg/眼/天时也未观察到眼部毒性作用(临床剂量为1.5mcg/眼/天)。

但拉坦前列素引起猴子虹膜色素增加。

色素增加的机制似乎是刺激了虹膜黑素细胞内黑色素的产生，但未观察到增殖性改变。

虹膜色素改变可能是永久性的。

在长期眼毒性研究中，给予拉坦前列素6mcg/眼/天还引起睑裂加大，该作用可逆并只在剂量高于临床剂量时发生。

这一作用在人类未观察到。

拉坦前列素在细菌突变逆转试验，小鼠淋巴瘤的基因突变试验和小鼠微核试验中均呈阴性。

体外人淋巴细胞试验中观察到染色体异常。

前列腺素F2α，一种正常情况下存在的前列腺素，也观察到类似作用，表明该作用为这一类物质所共有。

关于致突变试验，进行了大鼠体内和体外的不定期DNA合成研究，结果呈阴性，表明拉坦前列素无致突变作用。

小鼠和大鼠的致癌试验也呈阴性。

3动物试验中未发现拉坦前列素对雄性和雌性生育力有任何影响。

在大鼠胚胎毒性研究中，拉坦前列素静脉给药剂量5，50和250mcg/kg/天未观察到任何胚胎毒性。

但在家兔，拉坦前列素剂量5mcg/kg/天或以上时可引起胚胎死亡。

剂量5mcg/kg/天(约为临床剂量的100倍)可引起明显的胚胎胎儿毒性，表现为晚期吸收和流产发生率增加以及胎儿重量降低。

未发现任何致畸作用。

当水解转化为拉坦前列素酸以后具有生物活性。

前药可通过角膜很好地吸收，进入房水的药物在透过角膜时已全部被水解。

人体研究显示房水中药物峰浓度在局部用药后约2小时达到。

猴子局部用药后，拉坦前列素先分布于前房，结膜和眼睑，只有很少量的药物到达眼后房。

拉坦前列素酸在眼内几乎没有代谢。

代谢主要发生在肝脏。

人血浆中半衰期为17分钟。

主要代谢产物1，2-二去甲和1，2，3，4-四去甲代谢物在动物试验中没有或仅有微弱的生物活性，且主要从尿中排泻。

开封后可在低于25°C室温保存，4周内用完。