味甜。
主要用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹及皮肤瘙痒症等过敏性疾病。
亦可用于支气管哮喘的抗过敏治疗。
6~12岁儿童:起始量每次1包(每包含氯马斯汀0.5mg);
依病体及体重剂量可适当增减。
12岁以上儿童及成人:超始量为每次2包(每包含氯马斯汀0.5mg);
若病情需要,剂量可适当增加至每日6~8包。
2、本品不能用于新生儿及早产儿。
2、本品不宜与乙醇、中枢神经抑制药,如催眠药、镇静药安定类等同时服用。
3、患有下列疾病者,如:眼内压升高、甲亢、心血管及高血压病、溃疡病、前列腺肥大和尿路梗阻等,慎用。
在下列情况时应慎用:有支气管哮喘病史、眼内压升高、甲亢、心血管疾病等。
单胺氧化酶(MAO)抑制剂可延长和增强抗组胺类药物的抗胆碱能作用。
也可以表现为中枢神经系统抑制或中枢神经系统兴奋。
儿童最初主要表现为一系列中枢神经系统兴奋综合症,包括激动、幻觉、共济失调、肌肉抽搐、手指多动症、高热惊厥、震颤、反射亢进及随后的反射抑制、心脏、呼吸骤停,儿童在产生幻觉之前可有轻微的抑制。
成人主要表现为嗜睡至昏迷程度不等的中枢神经系统抑制。
抗组胺类药物引起惊厥的剂量与致死量之间非常接近。
惊厥意味着不良的预后。
药物过量可引起儿童和成人昏迷和心血管严重反应。
服用过量药物至出现毒性反应之间的潜伏期非常短,大约半小时~2小时。
其它药物的过量(如三环抑制药)也可表现类似于抗胆碱能症状。
通过竞争性地阻断H1受体而对抗组胺所导致的毛细血管扩张及通透性增加、水肿形成、潮红、瘙痒反应、胃肠道和呼吸道平滑肌收缩,抑制组胺对血管的收缩和扩张作用,并可剂量依赖地导致中枢神经系统兴奋或抑制。
抗组胺药并不能灭活组胺,也不能抑制组胺的释放。
毒理研究
生殖毒性:
雄性大鼠经口给予本品,剂量达成人的312倍时,可见交配能力下降,但剂量为成人的156倍时未观察到该影响。
大鼠和家兔经口给予本品,剂量分别为成人剂量的312倍和188倍,未见致畸作用,但尚无充分的和严格控制的孕妇临床研究资料。
因为动物生殖毒性研究并不总能预示人的反应,只有当确实需要时,才可在孕期使用本品。
尚无本品在乳汁中含量测定的报道,但许多抗组胺药可经乳汁排泄。
致癌性:
大鼠(2年)和小鼠(85周)连续经口给予本品剂量分别达84mg/kg和206mg/kg(分别约为成人剂量的500倍和1300倍)时,均未见致癌性。
作用可持续10~12小时。
主要分布于肝、肾、肺、脾等脏器。
主要在肝脏内代谢,形成单甲基化和双甲基化代谢产物,并与葡萄糖醛酸相结合。
在120小时内可由尿排出服药量的45%左右,粪中排出约19%,少量药物可出现在乳液中。
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