对于必须减少用药次数或暂停用药的患者,当证实患者已恢复对阿达帕林的耐受时可恢复用药次数。
请勿使用可导致粉剌产生和有收缩性的化妆品。
对新生儿和婴幼儿的安全性及疗效未知。
确定局部剌激反应程度后,患者在指导下减少用药次数,暂时停止用药或完全停止用药。
严禁将本品涂抹于眼、口腔、鼻粘膜及其它粘膜组织,若有慎将本品涂于眼部,应立即用温水洗净,本品不得用于皮肤破损处(割伤、摩擦伤)亦不得应用于十分严重的痤疮患者,或患有湿疹样的皮肤创面。
目前尚不知本品是否随乳汁分泌,因许多药物随乳汁分泌,建议哺乳期妇女若必须使用本品时多加小心,并请勿涂抹于胸部。
阿达帕林的化学结构稳定,在空气和日光下不易分解,广泛的动物和人体研究未发现光毒性和光敏性,但反复曝露于日光或紫外线照射时动物和人使用阿达帕林的安全性尚未可知,使用本品时应避免过量日晒和紫外线照射。
阿达帕林的透皮吸收很低,因而不可能发生与系统用药的相第作用,没有证据表明避孕药,抗生素等口服药的疗效会受到皮肤使用达芙文的影响。
达芙文可能有轻微的局部剌激作用,当与脱皮剂,收缩剂或剌激性物质同时使用时可导致额外的剌激反应,因此,清晨使用其它皮肤用抗痤疮药如红霉素(浓度≤4%)磷酸氯林可霉素(1%)溶液或过氧化苯甲酰水性凝胶(浓度≤10%),晚上使用过芙文凝胶时,可避免药物相互降解或蓄积剌激作用的产生。
对小鼠产生急性毒性的口服剂量大于10g/kg,除非误服剂量很小,否则仍需考虑洗胃。
阿达帕林的化学结构稳定,在空气和光照下不易分解。
作用机理方面,阿达帕林同维甲酸一样与特异的维甲酸核受体结合,与维甲酸不同的是阿达帕林不与和蛋白结合的细胞质受体相结合。
在用小鼠建立的动物模型进行的皮肤用药试验中证明,阿达帕林可治疗粉剌,并对作为寻常痤疮病因的表皮异常角化和分化过程也有作用,阿达帕林的作用机制被认为是通过使毛囊上皮细胞正常分化而减少微小粉剌形成。
在体内与体外标准抗炎分析中,阿达帕林优于维甲酸,它可抑制人类多核白细胞的化学趋化反应,并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为炎症介质媒介物来抑制多形核白细胞的代谢,这说明阿达帕林应用于痤疮患处,可缓解由细胞反应介导的炎性反应,人体临床试验研究表明阿达帕林可缓解痤疮的炎性反应。
(如脓疱和丘疹等)。
分别给大鼠(静注、腹腔注射、口服和皮肤用药),兔子(静注、口服和皮肤用药)、狗(静注和口服)使用14C标记的阿达帕林,在许多组织有放射活性分布,、肝、脾、肾上腺和卵巢水平最高,阿达帕林在动物体内主要是通过氧-脱甲基、羟基化和结合反应而代谢。
主要通过胆汁排泄。
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