具有降压和轻度镇静作用,适用于治疗早期及中期高血压症。
一次1~2片,一日3次。
2.不良反应持久出现时须加注意,以腹泻、眩晕、口干、食欲减退、恶心、呕吐和鼻塞较多见。
2.帕金森症患者禁用。
3.对本品组分过敏者禁用。
4.孕妇及哺乳期妇女禁用。
2.当药品性状发生改变时禁止使用。
2.利血平可以通过乳汁引起婴儿呼吸道分泌增多、鼻充血、青紫、低温和食欲不振,哺乳期妇女禁用。
2.与洋地黄类或奎尼丁同用,大剂量作用时可引起心律失常。
3.与三环类抗抑郁药合用,可减弱本品的降压作用。
降压作用主要通过减少心输出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。
减慢心率的作用对正常心率者不明显,但对于窦性心动过速者则明显。
利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用,但无嗜睡和麻醉作用,不改变睡眠的脑电图。
可缓解高血压病人焦虑、紧张和头痛。
T1/2α与T1/2β分别为4.5小时与45~168小时,无尿时消除半衰期87~323小时。
约96%与血浆蛋白结合。
主要在肝内代谢。
60%以上口服药以原药形式于给药3~4天后粪便排出,8%从尿中排出,其中不到1%为原形药。
肼屈嗪口服吸收迅速,血药浓度1~2小时达峰,达峰后3~7小时50%从血液中清除,血浆蛋白结合率为87%,肼屈嗪主要是通过多种乙酰化途径由肝脏代谢,大部分代谢产物最终经尿液排出。
氢氯噻嗪口服能迅速吸收,血药浓度在1~2小时达峰值,血浆半清除时间是10~17小时,血浆浓度与口服剂量呈正相关,进入血液后内肾脏迅速代谢,血浆蛋白结合率为67.9%,75~97%从尿液排出。
氨苯喋啶口服后30%~70%迅速吸收,血浆蛋白结合率为40%~70%。
单剂口服后2~4小时起作用,达峰时间为6小时,作用持续时间为7~9小时,t1/2为1.5~2小时,无尿者每日给药1~2次时延长至10小时,每日给药4次时延长至9~16小时(平均12.5小时)。
吸收后大部分迅速由肝脏代谢,经肾脏排泄,少数经胆汁排泄。
氯氮卓口服易吸收,蛋白结合率高。
经肝脏代谢,一般先去甲基然后脱氨基氧化,先后变成去甲氯氮卓和去甲地西泮,这两种代谢都有和本品相似的药理活性。
T1/2为5~30小时,属长效药.口服15~45分钟作用开始,0.5~2小时血药浓度达峰值,血药浓度达稳态需5~14天。
经肾脏排泄,长期用药在体内有一定量的药物积蓄,代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周,消除缓慢。
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