不宜用于轻症、局限的浅部真菌感染及局部用抗真菌药可奏效者。
成人:甲癣和足癣,一次500mg,每12小时1次;
头癣、体癣或股癣,一次250mg,每12小时1次,或一次500mg,每日1次。
小儿:2岁以上体重14~23kg者,一次62.5~125mg,每12小时1次,或125~250mg,每日1次。
小儿体重大于23kg者,一次125~250mg,每12小时1次,或250~500mg,每日1次。
其他尚有嗜睡、乏力等。
偶有眩晕、共济失调和周围神经炎等发生。
2.消化系统:少数患者可出现上腹不适、恶心或腹泻,一般系轻度,患者可耐受。
3.过敏反应:约3%患者可发生皮疹,偶可发生血管神经性水肿、荨麻疹、剥脱性皮炎,少数患者可发生光感性皮炎。
4.本品偶可致周围血象白细胞减少,偶可引起肝毒性及蛋白尿。
2.孕妇禁用。
3.对本品过敏者禁用。
2.灰黄霉素在动物实验中有致癌作用。
3.本品偶可致肝毒性,原肝病或肝功能损害者需权衡利弊后决定是否用药。
4.本品可诱发卟啉病、红斑狼疮。
红斑狼疮患者如有指征应用本药时必须权衡利弊后决定。
5.治疗期间需定期检测周围血象、肝功能试验、血尿素氮、肌酐及尿常规。
6.本品可于进餐时同服或饭后服,以进高脂肪餐为最佳,因可减少胃肠道反应及增加药物吸收。
7.为防止复发,治疗应持续到临床症状消失和实验室检查证实病原菌已完全根除。
一般疗程为:头癣3~4周;
体癣2~4周;
足癣4~8周;
指甲癣至少4个月;
趾甲癣至少6个月;
趾甲癣的复发率高。
8.通常需同时予以适宜的局部用药,此对足癣尤为重要。
9.男性患者在治疗期间及治疗结束后至少6个月应采取避孕措施。
育龄期妇女治疗期间采取避孕措施,并持续至治疗结束后1个月。
与华法林、香豆素类等抗凝药合用时,本品可能使前两药肝代谢增强,而使抗凝药的作用减弱,故需监测凝血酶原时间以调整剂量。
与扑米酮、苯巴比妥类药物合用时可使本品的抗真菌作用减弱,可能因巴比妥类使本药的吸收减少并对肝酶的影响可使本品灭活增快,致血药浓度降低有关,应避免此类药物与本品合用。
雌激素类避孕药与本品合用可降低口服避孕药的效果,可能因本品加强该类药物在肝内代谢致血药浓度降低有关,应避免两者同用。
对念珠菌属、隐球菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属、芽生菌属、球孢子菌属等无抗菌作用。
该药系通过干扰真菌核酸的合成而抑制其生长。
进食脂肪可明显增加吸收程度。
本品血清蛋白结合率约为80%。
本品吸收后可沉积在皮肤、毛发、指(趾)甲的角质层,并与其角质蛋白相结合,防止敏感皮肤癣菌等的继续侵入,存在于浅表角质层的致病真菌则随皮肤或毛发的脱落而离开人体,仅很少量分布至其他体液和组织。
本品亦可进入胎儿循环及自乳汁中分泌。
本品在肝内代谢灭活,主要的代谢物为6-甲基灰黄霉素及葡萄糖醛酰化物,血药消除半衰期(t1/2β)为14~24小时。
本品自尿中以药物原形排出者不足1%,约16%~36%以原形自粪便排出。
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