成人按体重一次5~10mg/kg,一日一次。
用药过程中密切注意不良反应的发生并及时处理。
极少情况下,有出现神经肌肉疼痛及关节疼痛,偶有见血小板减少、白细胞减少或骨髓巨细胞增多现象,停药后可自行恢复,为可逆性,必要时可对症治疗。
不良反应程度与给药量和疗程成正相关。
不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。
别嘌呤醇可加重本品对神经系统的毒性,不宜与别嘌呤醇并用。
与干扰素同用,可加重不良反应。
当超过每日每kg体重10mg用量时,可见食欲不振、头晕、耳鸣、全身乏力、恶心等,上述反映与治疗本身的因果关系尚未确定。
单磷酸阿糖腺苷进入细胞后,经过磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸(Ara-ADP)和阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)。
抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)所引起,Ara-ATP与脱氧腺苷三磷酸(dATP)竞争地结合到病毒DNAP上,从而抑制了酶的活性及病毒DNA的合成,同时抑制病毒核苷酸还原酶的活性而抑制病毒DNA的合成,还能抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的活性,使Ara-A渗入到病毒的DNA中并连接在DNA链3′-OH位置的末端,抑制了病毒DNA的继续合成。
本品达到最高血药浓度的时间,肌内注射为3小时,静脉滴注为0.5小时;
半衰期为3.5小时。
本品在各组织中的分布不同,在肝、肾、脾脏中浓度最高,骨骼肌、脑内浓度低,脑脊液内的浓度为血浆浓度的35%~50%。
约60%~80%的单磷酸阿糖腺苷以阿糖次黄嘌呤(Ara-HX)的形式从尿中排泄。
10ml管制瓶(丁基胶塞)
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