2.本品可致心律失常(QT间期延长),发生率高于其他同类药物。
发生的原因和用量较大有关。
其他康唑类药物如咪康唑、氟康唑以及甲硝唑、红霉素、甲红霉素和竹桃霉素等也有类似作用,严重时可致死亡。
本品及其代谢物不能通过血-脑脊液屏障,因而基本上无中枢神经系统的副作用。
基羧酸代谢物具有抗组胺活性,口服后半小时内即在血浆中出现,2.5小时血药浓度达峰值平均263ng/ml,有效浓度可持续12小时以上。
本品主要以代谢物形式(60%)经胆汁随粪便排泄,尚有40%代谢物由尿排泄。
肝功能不足者代谢受阻。
老年人的清除率可降低25%。
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