辅料有:枸橼酸。
2、免疫功能损害患者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒性皮肤粘膜感染。
1、艾滋病(AIDS)患者巨细胞病毒性视网膜炎(肾功能正常)。
诱导治疗:推荐初始剂量为60mg/kg,每8小时一次,静滴时间不得少于1小时,根据疗效连用2-3周。
维持治疗:维持剂量为90-120mg/kg/日(按肾功能调整剂量),静滴时间不得少于2小时。
维持治疗期问,若病情加重,可重复诱导治疗及维持治疗过程。
2、免疫功能损害患者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒(HSV)性皮肤粘膜感染。
推荐剂量为40mg/kg,每8或12小时一次,静滴时间不得少于1小时,连用2-3周或直至治愈。
停止用药1-10周内血清肌酐值能恢复至治疗前水平或正常。
电介质:低钙血症、低镁血症、低钾血症、低磷血症或高磷血症。
本品能螯合二价金属离子(Ca2+ 、Mg2+ 、Fe2+ 、Zn2+ )。
30%AIDS患者使用本品出现可逆性低钙血症,呈量效关系。
惊厥(包括癫痫大发作):虽然许多患者出现惊厥可能因低钙血症或原有疾病(隐球菌脑膜炎、占位性病变或其他中枢神经系统肿瘤),但不能除外与本品的关系。
贫血或血红蛋白降低:一般不同时伴有白细胞及血小板计数下降。
许多AIDS患者同时接受AZT治疗,并在接受本品前已存在贫血。
局部刺激:注射部位静脉炎,生殖泌尿道刺激症状或溃疡。
全身:疲乏、不适、寒战、发热、脓毒症。
胃肠系统:恶心、呕吐、腹泻、腹痛、消化不良、便秘,曾有胰腺炎个例报道。
代谢及营养失调:低钠血症和下肢浮肿,乳酸脱氧酶、碱性磷酸酶或淀粉酶升高。
中枢及周围神经系统:Paraethesia、头痛、眩晕、非自主性肌肉收缩、震颤、共济失调、神经病。
精神失调:厌食、焦虑、神经质、精神混乱、抑郁、精神病、激动、进攻性反应。
肝胆系统:ALT和AST异常。
心血管:ECG异常、高血压或低血压、室性心律不齐。
其他:白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少、皮疹、肌肉无力。
2.使用本品期间必须密切监督肾功能,根据肾功能情况调整剂量,做到给药个体化。
3.本品不能采用快速或弹丸式静脉推注方式给药。
静脉滴注速度不得大干1mg/kg/分。
4.为减低本品的肾毒性,使用以前及使用期间患者应水化;
静脉输液(5%葡萄糖或生理盐水)量为2.5升/日,并可适当使用噻嗪类利尿药。
5.本品不能与其他药物混合静脉滴注,本品仅能使用5%葡萄糖或生理盐水稀释。
6.本品不能与其他肾毒性药物如氨基糖苷类抗生素,两性霉素B或万古霉素等同时使用。
本品不能与静注喷他脒联合使用,以免发生低钙血症。
7.避免与皮肤、眼接触,若不慎接触,应立即用清水洗净。
尚不清楚本品是否从哺乳期妇女乳汁分泌,哺乳期妇女应用本品时应停止哺乳。
儿童用药应再仔细评价,只有在获利大于风险时使用。
老年人常合并有肾小球滤过功能减退,在用药前以及用药期间应评价其肾功能状态。
2、避免与氨基糖甙类、两性霉素B肾毒性药物合用以免加重肾损害。
3、与利托那韦和/或沙奎那韦合用可引起肾功能损害。
4、本品可引起低钙血症,与已知能影响血钙的药物合用时应慎重。
在不影响细胞DNA聚合酶的浓度下,膦甲酸钠在病毒特异性DNA聚合酶的焦磷酸盐结合位点产生选择性抑制作用,从而表现山抗病毒活性。
瞵甲酸钠不需要被胸腺嘧啶激酶或其他激酶激活(磷酸化),因此在体外对HSVTK缺失突变株和CMVUL97突变株有活性。
所以,耐阿昔洛韦的HSV株或耐更昔洛韦的CMV株可能会对膦甲酸钠敏感。
但是,伴有DNA聚合酶改变的耐阿昔洛韦和更昔洛韦突变株可能也耐膦甲酸钠。
在体外试验中,将膦甲酸钠和更昔洛韦联用可见活性增强。
使用至第14或15天的Cmax分别为579μM和517μM,Cmin分别为110μM和105μM:血浆平均清除率分别为178±48ml/分和130±44ml/分。
对接受间歇滴注者第1或第3天的研究提示平均血浆半衰期约3小时,给药量的80-90%以原形由尿排出。
本品能进入患者脑脊液,脑脊液中药物浓度与患者的血脑屏障缺陷程度相关。
本品可以蓄积在人的骨中,但蓄积程度尚未确定。
包装规格为每支0.64克,每盒1支。
药品标准编号为YBH03202004
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