化学名:9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤单钠盐。
2.预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染。
肾功能正常者诱导期:静脉滴注,每次5mg/kg,一日2次,连用14~21天。
维持期:静脉滴注,每次5mg/kg,为一日1次,连用7天,或一次6mg/kg,一日1次,连用5天维持治疗。
每次静脉滴注时间不少于1小时。
肾功能异常者参照下表(表1),或遵医嘱。
2.预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染:肾功能正常者:静脉滴注,一次5mg/kg,每12小时一次,连用7天~14天后,改为一次5mg/kg,一日1次,一周用7天,或一次6mg/kg,一日1次,每周用5天,或遵医嘱。
每次静脉滴注时间不少于1小时。
本品静脉滴注时,配置方法如下:首先根据患者体重确定使用剂量,用适量注射用水或生理盐水使之溶解,浓度达50mg/ml,再注入0.9%氯化钠溶液、5%葡萄糖溶液、林格氏液或乳酸林格氏液100ml中静脉缓慢滴注,滴注液浓度不得大于10mg/ml。
尚可见:视网膜脱落、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹疼、腹泻、厌食、消化道出血、心律失常、血压升高或血压下降、寒战、血尿、血尿素氮增加、脱发、瘙痒、荨麻疹、血糖降低、浮肿、周身不适、肌酐增加、嗜睡等。
溶液呈强碱性,故滴注时间不得少于1小时,避免与皮肤、粘膜接触,避免液体渗漏到血管外组织。
2.白细胞计数低于500/mm3或血小板计数低于25,000/mm3患者慎用。
3.肾功能损害患者慎用。
尚不清楚本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女用药时,应停止哺乳。
只有在利害评估获益大于风险时使用。
如肾功能减退应酌情使用。
去羟肌苷:更昔洛韦与去羟肌苷合用,稳态时去羟肌苷AUC0-12增加111±114%,更昔洛韦AUC减少21±17%,但AUC不受DDI的影响。
齐多夫定:更昔洛韦与齐多夫定合用,稳态时齐多夫定AUC0-4增加19±27%,更昔洛韦AUC0-8下降17±25%,两者均有潜在的神经毒性和引起贫血的可能,合用时不宜全量给予。
丙磺舒:更昔洛韦与丙磺舒合用时,其肾清除率下降。
亚胺培南-西司他丁:更昔洛韦与之合用时有引起癫痫发作的可能,避免同时使用。
抑制高分裂相细胞(骨髓、精原细胞、皮肤和胃肠道粘膜生发层)复制的药物(氨苯砜、喷他脒、氟胞嘧啶、长春新碱、长春花碱、阿霉素、两性霉素B、甲氧苄啶/磺胺恶唑或其他核苷类)与更昔洛韦合用时毒性增加。
合用时应权衡利弊。
有文献报道更昔洛韦注射液与已知有神经毒性药物环孢毒素或两性霉素B使用时,血清肌酐增加。
其他过量的不良反应包括持续性骨髓抑制、不可逆性中性粒细胞减少、肝炎、肾毒性、肌酐升高、癫痫发作。
一例成年患者玻璃体内过量注射后引起短暂视觉丧失和视网膜中心动脉闭塞。
血液透析有利于降低更昔洛韦血清浓度,应充分水化。
酌情使用造血生长因子。
肾功能损伤者:根据肌酐清除率酌情调整用量,具体见下表(表1)
表1、肾功能损害者用药参考
诱导期 维持期
肌酐清除率(mL/min) 剂量
(mg/kg) 间隔时间(h) 剂量(mg/kg) 间隔时间(h)
≥70 5.0 12 5.0 24
50~69 2.5 12 2.5 24
25~49 2.5 24 1.25 24
10~24 1.25 24 0.625 24
<10 1.25 血液透析后使用,3次/周 0.625 血液透析后使用,3次/周
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