2、 治疗免疫功能缺陷患者(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎。
2)维持剂量:5mg/kg,每天1次,7天/周,恒定速率静脉滴注,每次滴注时间1小时以上;
或者6mg/kg,每天1次,5天/周,恒定速率静脉滴注,每次滴注时间1小时以上。
2、预防器官移植受者的巨细胞病毒病:
1)初始剂量:5mg/kg,每12小时一次,恒定速率静脉滴注,每次滴注时间1小时以上,连用7—14天。
2)维持剂量:5mg/kg,每天1次,7天/周,恒定速率静脉滴注,每次滴注时间1小时以上;
或者6mg/kg,每天1次,5天/周,恒定速率静脉滴注,每次滴注时间1小时以上。
(二)特殊用药指导 详见药品说明书
其余详见药品说明书。
本品进入细胞后迅速被磷酸化为单磷酸化合物,然后经细胞激酶的作用成为三磷酸化合物,在已感染巨细胞病毒的细胞内其磷酸化较正常细胞更快。
更昔洛韦可竞争性抑制DNA多聚酶,并掺入病毒及宿主细胞的DNA中,从而抑制DNA合成。
本品对病毒DNA多聚酶的抑制作用较宿主细胞多聚酶为强。
动物实验中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系统毒性。
脑脊液内浓度为同期血药浓度的24%~70%;
本品亦可进入眼内组织。
分布容积(Vd)为0.74±0.15L/kg(n=98)。
蛋白结合率低,为1%~2%,在体内不代谢。
成人静脉滴注5mg/kg(1小时内)后的血药峰浓度(Cmax)范围在8.27±1.02(n=16)ug/ml和9.0±1.4ug/ml(n=16),血消除半衰期(t1/2β)为3.5±0.9小时(n=98),肾功能减退者可延长至9~30小时。
本品主要以原形经肾排出。
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