按体表面积每次800毫克/米2,于放射治疗前加入到100毫升生理盐水中充分摇匀后,30分钟内滴完。
给药后60分钟内进行放射治疗。
建议于放射治疗期间按隔日一次,每周三次用药。
偶而出现皮肤搔痒、皮疹和恶心、呕吐等。
2.在使用本品时若发生过敏反应,应立即停止给药并采取适当的措施。
3.使用本品时应注意监测肝功能和心电图变化,特别是肝功能、心脏功能异常者。
4.包装破损或稀释液不澄明者禁止使用。
如发生此类情况,可按一般药物过量的处理的方法解救。
毒理研究重复给药毒性:Beagle犬长期静脉滴注本品的主要毒性反应为恶心、呕吐、轻度流涎、轻微肌肉震颤等,并可因血液系统及中枢神经系统障碍导致动物死亡。
无毒性反应剂量为60mg/kg/天(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的1.5倍)。
遗传毒性:在Ames试验中,本品剂量在1000ug/皿以上时,为阳性结果,剂量在500ug/皿以下时为阴性结果,提示本品对鼠伤寒沙门氏菌具有潜在的致突变性。
本品CHO、CHL染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果阴性。
生殖毒性:一般生殖毒性:ICR小鼠腹腔注射(雄鼠)和皮下注射,(雄鼠)本品,剂量在100mg/kg(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的0.375倍)以上时,可见雄鼠丸重量增加,剂量在3.33mg/kg(按照表面积折算,约为临床推荐剂量的0.125倍)以上时,可见雄鼠鼠体重增长受抑制,附睾精子数、精子活力降低,但对于生育率无明显影响,睾丸组织也未见明显病理改变,剂量达300mg/kg(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的1.125倍)时,对雌鼠体重、受孕率、活胎率、仔鼠存活率和生长率和生长发育均无明显影响。
致畸敏感期毒性:ICR雌鼠在致畸敏感期皮下注射本品,剂量在1339mg/kg(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的10倍)以上时,有明显的母体毒性,并可引起胎毒性和致畸作用(腹裂、腭裂等)。
围产期毒性:ICR雌鼠在致畸敏感期皮下注射本品,对仔鼠的某些生理发育(门齿萌出、睾丸下降、降耳)和反射发育(行走、负趋地性、悬崖回避、触须定位、空中翻正、视觉定位)有延迟作用,剂量达300mg/kg(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的1.125倍)时,还可影响胎仔的生长指数。
给药后1~3小时其代谢产物甲硝唑达峰值,24~48小已测不出代谢产物。
给药剂量为800mg/m2的Cmax为:36.54±9.62μg/ml,t1/2β为:0.9956±0.5小时,AUC为:25.3780±7.1μgh/ml。
给药后4小时内可由尿中排出总药量的53.1~77.5%。
甘氨双唑钠平均蛋白结合率为14.2±2.2%.
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